乌帕替尼缓释片（商品名：瑞福®）作为新一代选择性JAK1抑制剂，自2022年在中国大陆上市以来，已覆盖类风湿关节炎、特应性皮炎、强直性脊柱炎等六大免疫相关疾病领域。本文基于药品说明书及临床研究数据，系统梳理其适应症、用法用量、禁忌症及风险防控要点，为患者及医务人员提供科学用药参考。
一、核心适应症与治疗价值
乌帕替尼通过靶向抑制JAK1信号通路，阻断促炎细胞因子（如IL-6、IL-23）的信号传导，从而控制免疫系统过度激活。其核心适应症包括：
展开剩余75% 类风湿关节炎（RA）：适用于对甲氨蝶呤等传统DMARDs应答不足的中重度活动性RA患者。临床研究显示，15mg剂量组患者24周时ACR20应答率达68%，显著优于安慰剂组的26%。 特应性皮炎（AD）：针对12岁及以上青少年及成人中重度AD患者，15mg剂量组16周时EASI-75（湿疹面积和严重程度指数改善75%）应答率达60%，且瘙痒评分（NRS）降低≥4分的患者比例达52%。 强直性脊柱炎（AS）：对TNF抑制剂应答不佳的AS患者，15mg剂量组12周时ASAS40（强直性脊柱炎评估工具40%改善）应答率达45%，显著缓解脊柱疼痛及晨僵。 溃疡性结肠炎（UC）：诱导期采用45mg每日一次，8周后转为15mg维持治疗，临床缓解率（Mayo评分≤2分且无内镜子评分）达32%。二、精准用药方案：剂量调整与特殊人群管理
1. 标准剂量方案
成人RA/AS/PsA（银屑病关节炎）：15mg每日一次，可单独使用或与甲氨蝶呤联用。 中重度AD：12岁及以上且体重≥40kg者，起始剂量15mg每日一次；若4周后应答不足，可增至30mg每日一次（65岁以下患者）。 UC诱导治疗：45mg每日一次，持续8周；维持期15mg每日一次，难治性病例可增至30mg。2. 特殊人群剂量调整
肾功能损害： 轻度至中度损害（eGFR≥30mL/min/1.73m²）：无需调整剂量。 重度损害（eGFR 15-30mL/min/1.73m²）：AD患者限用15mg；UC诱导期限用30mg，维持期15mg。 终末期肾病（eGFR<15）：禁用。 肝功能损害： 轻度至中度损害（Child-Pugh A/B级）：无需调整剂量。 重度损害（Child-Pugh C级）：禁用。 老年患者：65岁及以上者推荐15mg每日一次；75岁及以上者数据有限，需谨慎评估获益风险。三、风险防控：严重不良反应与监测要点
1. 感染风险
严重感染：包括肺炎、蜂窝织炎、带状疱疹等，发生率约3.2%。治疗前需筛查结核、乙肝、丙肝等潜伏性感染，活动性感染者禁用。 病毒再激活：日本患者带状疱疹风险升高，建议治疗前接种重组带状疱疹疫苗。2. 恶性肿瘤与淋巴增生性疾病
临床试验中观察到淋巴瘤、肺癌等病例，长期用药患者需定期进行肿瘤标志物筛查（如CEA、NSE）。
3. 心血管事件
50岁及以上合并心血管危险因素者，全因死亡率较TNF抑制剂组升高1.5倍。治疗前需评估心肌梗死、中风病史，用药期间监测血压、血脂。
4. 血栓风险
深静脉血栓（DVT）及肺栓塞（PE）发生率约0.3%，高风险人群（如长期制动、恶性肿瘤）禁用。
5. 实验室异常
血液系统：贫血（12%）、中性粒细胞减少（5%）、淋巴细胞减少（3%），需每月监测血常规。 肝酶升高：ALT/AST升高发生率约4%，若超过3倍上限需停药。四、用药禁忌与药物相互作用
1. 绝对禁忌症
对乌帕替尼或辅料过敏者。 活动性结核病、重度感染。 妊娠期（可能致胎儿畸形）。 重度肝功能损害。2. 药物相互作用
CYP3A4抑制剂：如酮康唑、克拉霉素，可能升高乌帕替尼血药浓度，需调整剂量。 抗凝药：华法林、利伐沙班合用可能增加出血风险，需监测INR值。 活疫苗：治疗期间及停药后4周内避免接种（如黄热病疫苗、卡介苗）。五、患者教育：用药依从性与生活方式管理
整片吞服：不可掰开、压碎或咀嚼，建议固定时间服用（餐前或餐后均可）。 症状监测：记录每日体温、皮疹变化、关节疼痛程度，出现发热、呼吸困难等立即就医。 避孕措施：有生殖潜能女性需在治疗期间及停药后4周内使用有效避孕方法。 饮食禁忌：避免与葡萄柚同服（抑制CYP3A4酶活性），限制高脂饮食（可能加重血脂异常）。结语
乌帕替尼作为多靶点免疫调节剂，为难治性免疫疾病患者提供了新的治疗选择，但其风险效益比需严格评估。患者应在风湿免疫科或皮肤科专科医生指导下用药，定期复查血常规、肝肾功能及感染指标，通过医患共同决策实现个体化治疗。
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